Кофеин бензоат натрия формула. Гид по кофеину: действие, эффекты, правильные и смертельные дозы. Польза для организма

Это уникальное по своим свойствам и масштабу распространения в мире вещество. Практически 80 % людей на планете употребляют кофеин в той или иной форме. Вещество это содержится в чае, коле, мате, гуарана, какао, ну и конечно же в кофе. Растения в процессе эволюции научились вырабатывать кофеин для отпугивания вредителей. Содержание кофеина в различных растениях и в различных частях упомянутых растений естественно разное. Лидером в списке кофеин содержащих продуцентов является кофейное робуста, а именно его семена.

История открытия кофеина

Фридлиб Фердинанд Рунге в 1819 году впервые изолировал относительно чистый кофеин и назвал его «Kaffebase» (то есть, база, существующая в кофе). Рунге был немецким химиком. Он выделил кофеин по наставлению Иоганна Вольфганга фон Гете.

Согласно заметкам шведского химика Йонса Иакова Берцелиуса, в 1821 году кофеин был изолирован одновременно тремя французскими химиками Пьером Жаном Робике и парой химиков Пьером-Жозефом Пеллетье и Жозефом Бьенэмэ Кавенту. Берцелиус также заявил, что французские химики сделали свои открытия независимо от Рунге и друг от друга. Однако, позднее признал приоритетность Рунге в вопросе кофеина, заявив: «Тем не менее, на данный момент, Рунге описал тот же метод и назвал кофеин Caffeebase на год раньше, чем Робике, которому обычно приписывается открытие этого вещества, поскольку тот сделал первое общественное заявление об этом открытии на заседании Медицинского Общества в Париже». Впервые в печати термин «кофеин» был использован в статье, написанной Пеллетье. Это подтверждает запись Берцелиуса:

«Кофеин, существительное (женского рода, имеется в виду Caffebase). Кристаллизующееся вещество, обнаруженное в кофейных зернах в 1821 году господином Робике. В это же время, при поиске хинина в зернах кофе (поскольку они, по мнению нескольких врачей, обладали жаропонижающими свойствами, и потому считался принадлежащим к тому же семейству, что и хина [хинин]), господа Пеллетье и Кавенту обнаружили кофеин; но, поскольку их исследование имело другую цель и в конечном счете не было завершено, они оставили приоритет по этому вопросу господину Робике. Неизвестно, почему г-н Робике не опубликовал анализа зерен кофе, который он прочитал в Медицинском Обществе».

Немало важным, однако остается тот факт, что Робике был одним из первых ученых, которому удалось изолировать и описать свойства чистого кофеина, а Пеллетье был первым, кому удалось выполнить элементный анализ кофе. Кофеин из чая был изолирован в 1827 году М. Одри. Он назвал вещество «теином», однако Геррит Ян Малдер (или Мульдер) и Карл Джобст (или Иобст) позже доказали, что в действительности это был кофеин.

Первым человеком, которому удалось получить кофеин искусственным путем был Герман Эмиль Фишер. Немецкий химик в 1895 году впервые синтезировал кофеин из сырья (то есть, осуществил «полный синтез»), а через два года он также вывел структурную формулу соединения. Фишер был удостоен нобелевской премии в 1902 году, частично и за эти заслуги.

Получение кофеина или как делают кофе без кофеина.

Существует два способа получения кофеина:

Декофеинизирование и Синтез

Первый способ заключается в извлечении кофеина из растений, которые его вырабатывают. Второй способ позволяет получить кофеин из различных химических веществ, путем их взаимодействия.

Рассмотрим подробнее.

Декофеинизирование

Это процесс извлечения кофеина из чайных листьев, кофейных зерен, како-бобов, плодов гуараны и др. Данный процесс является одной из стадий получения кофе без кофеина. Суть метода заключается в экстрагировании вещества с последующим его очищением. Экстрагирование (не путать с экстракцией) – это массообменный процесс извлечения одного или нескольких компонентов из твердых тел с помощью избирательных (селективных) растворителей - экстрагентов. Разделение основано на различной растворимости компонентов смеси в экстрагенте. Умело подобранный экстрагент позволяет выделить из смеси только интересующие нас компоненты.

Примечание

Извлечение растворителем какого-либо компонента из гомогенной жидкой смеси называется жидкостной экстракцией (система жидкость-жидкость). В результате экстрагирования получают два компонента: смесь экстрагента с целевым веществом (экстракт) и остаток исходного вещества практически не содержащий необходимого вещества (в жидкостной – это раствор и его называют рафинат (не путать с рафинадом)). Рафинад – рафинированный сахар, то есть очищенный от примесей.

В качестве экстрагентов для извлечения кофе возможно использовать различные вещества.

Начиная с 1903 года декофеинизированный кофе получали путем экстрагирования бензолом с предварительной обработкой зерен насыщенным соляным раствором. Так называемый процесс Розелиуса. Применялся компанией Kaffee Handels-Aktien-Gesellschaft (Coffee Trading Company). Кофе без кофеина продавался под марками Kaffee HAG, Café Sanka в Европе и под маркой Sanka в США.

На ряду с бензолом использовались также хлороформ и трихлорэтилен . Данные органические вещества использовались на протяжении многих лет, до тех пор, пока не было доказано их отрицательно влияние на организм человека (бензол – канцероген) и окружающую среду. Помимо всего прочего вещества эти не дешевые и их применение способствует изменению вкусовых характеристик декофеинизированного кофе.

В современной промышленности в качестве экстрагентов применяют воду , дихлорметан , этилацетат и сверхритический углекислый газ .

Широкое распространение получил запатентованный в 1979 году метод Swiss Water (Швейцарский способ). Основан на растворении кофеина в воде. Применяется горячая вода (93°C) только глубокой очистки. Использование кипятка запрещено, так как он, обваривая внешнюю поверхность семян, закрывает доступ к кофеину, находящемуся внутри семени. При использовании воды оптимальной температуры, зерна кофе набухают и «раскрываются».

После длительного настаивания зеленых кофейных зерен при постоянной температуре, воду сливают и пропускают через адсорбционную колонну, с угольным наполнителем. Активированный уголь позволяет отделить кофеин от других веществ, придающих кофе характерный приятный аромат и вкус. Обедненная от кофеина вода вновь поступает в емкость к зернам для настаивания. Это делается для экономии. После настаивания процесс обработки углем повторяется до тех пор, пока содержание кофеина в воде не достигнет минимальной отметки. В итоге очищенную от кофеина воду возвращают к кофейным зернам, практически не содержащих кофеина и упаривают полученную смесь, тем самым сохраняя вкусовые и ароматические характеристики декофеинизированного кофе. Считается одним из самых дорогих способов.

Существует также прямой метод экстрагирования. Суть его заключается в обработке органическим растворителем (дихлорметан или этилацетат) с предварительной обработкой паром в течение 30 минут. В набухшие от пара зерна кофе, легко проникает растворитель. Воздействие экстрагентом происходит в течение 10 часов, далее раствор удаляют и упаривают. Оставшиеся сырые зерна настаивают в воде для удаления остатков растворителя, затем также высушивают и подвергают классической обработке (обжарка и т.д.). Дихлорметан имеет своеобразный запах и активно используется в различных производствах для растворения смол и жиров. Этилацетат обладает фруктовым запахом, он применяется как растворитель, а также в составе ядов для насекомых. Данные химикаты в кофе могут быть опасны для человека и влиять на вкус и аромат конечного кофейного продукта, поэтому их удалению из зерен уделяют особое внимание.

Помимо прямого метода часто используют непрямой . Он заключается в комбинировании Swiss Water технологии и прямого способа. Сначала зерна замачивают в горячей воде. Далее полученный кофейный экстракт отделяют от кофейных семян и обрабатывают экстрагентом. Тем самым совмещая экстрагирование и жидкостную экстракцию. При этом воду повторно используют для настаивания, а кофеин освобождают от растворителя упариванием. Экстрагент (растворитель) при этом конденсируют и также используют повторно.

Несомненным преимуществом непрямого способа является отсутствие прямого контакта зерен с растворителем.

Наиболее совершенным способом является экстрагирование кофеина с помощью сверхкритического CO2 (оксид углерода IV, углекислый газ). Недостатком способа является высокая стоимость оборудования, так как углекислый газ нагнетается в экстрактор под давлением от 73 до 300 атмосфер. Следовательно, все узлы агрегата включая запорно-регулирующую арматуру и саму емкость, должны быть герметичны и с толстыми стенками, а это всегда дорого.

При таком высоком давлении оксид углерода IV проявляет уникальные свойства, приобретая текучесть. Являясь в таком состоянии отличным неполярным растворителем СО2 избирательно (селективно) удаляет кофеин из зерен, оставляя все остальные вещества. Процесс проводят при температуре 31,1°C в течение 10 часов.

Перед обработкой углекислым газом зерна кофе проходят обработку водяным паром, для того чтобы они набухли и газ легко проник в глубь семени.

После обработки зерен в экстракторе, CO2 необходимо отделить от кофеина. Для этого используют разные методы. Можно постепенно сбросить давление и газ испариться или прогнать смесь через адсорбер с активированным углем. Также используют дистилляцию, обратный осмос и перекристаллизацию.

Экстрагирование кофеина из других растений в большинстве производств осуществляют с помощью прямого метода и с применением сверхкритического углекислого газа.

Синтез кофеина

Процесс синтеза кофеина проводят в несколько стадий. Это достаточно сложный и дорогостоящий метод получения кофеина и применяется он отнюдь не в промышленных масштабах. Синтетический кофеин чаще всего используют в научных целях, так как полученный таким способом он не содержит примесей.

Кофеин в большинстве случаев синтезируют из метилксантина путем алкилирования диметилсульфатом с последующим хлорированием, гидролизом и декарбоксилированием. Реакция имеет следующий вид:

Для людей, разбирающихся в органической химии, рассмотрим подробнее:

Реакция синтеза кофеина.

8-метилксантин алкилируют диметилсульфатом по обоим атомам азота в составе пиримидинового гетероцикла и одному из атомов азота имидазольного фрагмента с образованием тетраметилксантина. Для того чтобы убрать «лишнюю» метильную группу, тетраметилксантин хлорируют, причем реакция протекает селективно по метильной группе в положении 8. Образующееся трихлорметильное производное гидролизуют в карбоновую кислоту, которая при декарбоксилировании дает кофеин. Кофеин можно так же получать метилированием ксантина диметилсульфатом при рН среды 8,0 – 9,0.
Метилксантин получают при взаимодействии уксусного ангидрида с мочевой кислотой. Ксантин получают по методу Траубе или при взаимодействии формамида с мочевой кислотой.

13668 0

Начало нового дня без горячей чашки кофе невообразимо для многих людей.

В среднем каждый человек потребляет ежедневно примерно 200 мг кофеина – наряду с кофе его потребление происходит также вместе с чаем, колой, энергетическими напитками и шоколадом.

Так как кофеин обладает стимулирующим действием, чашка кофе или стакан колы помогает нам преодолевать любые трудности в работе. Но несмотря на это, кофеин может иметь – прежде всего при чрезмерном употреблении – также и побочные действия .

Действие кофеина

Кофеину нужно от 30 до 45 минут для проникновения в нашу кровь. Он распространяется по всему телу, прежде чем выделиться, наконец, с мочой. Период полураспада кофеина в организме составляет примерно 4 часа. У людей, у которых замедлен вывод кофеина из организма, как например, у беременных, период полураспада увеличивается до 20 часов.

Кофеин имеет широкий спектр действия: в незначительных дозах это отражается, прежде всего, возбуждающе на психику - улучшается концентрация и исчезают проявления усталости. Кроме того, улучшается мозговая деятельность. И таким образом кофеин положительно влияет на процесс обучения в период сдачи экзаменов учащимися.

Кофеин в больших дозах также оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему. При приеме кофеина сердце бьется чаще и сильнее, вследствие чего пульс и кровяное давление повышаются. Однако, повышение кровяного давления абсолютно минимально и встречается, прежде всего, у людей, которые не приучены к кофеину.

Кофеин и спорт

Кроме того, кофеин также воздействует и на кровеносные сосуды: в то время как обычные кровеносные сосуды расширяются, сосуды головного мозга сужаются – поэтому кофеин при головных болях или мигрени может иметь болеутоляющее действие. Из-за этого свойства кофеин содержится во многих таблетках от головной боли наряду с болеутоляющими активными веществами.

Периферийное расположение сосудов позволяет оказывать кофеину положительное воздействие на наши спортивные результаты, так как мускулатура при этом лучше снабжается кислородом. Кроме того, эти результаты улучшаются благодаря повышенной сердечной активности, а также расширению бронхов.

Механизм действия кофеина

Многие люди для улучшения внимания употребляют кофеин – либо в форме кофе, энергетических напитков или таблеток кофеина. Положительное действие кофеина на наше внимание и концентрацию объясняется тем, что кофеин в нашем организме включается в определенные процессы.

Когда наши нервные клетки активны, они расходуют энергию, при этом возникает побочный продукт под названием аденозин. Чем больше работают нервные клетки, тем больше аденозина выбрасывается. Он заботится о том, чтобы нервные клетки не перенапрягались в нашем мозгу. Это происходит вследствие того, что аденозин активирует определенные рецепторы, которые отвечают за проведение раздражения. Если эти рецепторы активированы, информация передается от одной нервной клеткой к другой более медленно.

Кофеин обладает сходной с аденозином структурой и может поэтому стыковаться с ним в одних и тех же рецепторах. Тем не менее, кофеин только заполняет рецепторы, не активируя их. Следовательно, никакой сигнал на торможение нервным клеткам не посылается – нервные клетки работают и дальше на полную мощность.

Тем не менее, регулярный прием кофеина вызывает привыкание организма и воздействие кофеина на внимание и концентрацию ослабевает. Это объясняется тем, что организм с течением времени обучает всё большее количество рецепторов аденозина и молекулы кофеина таким образом снова могут стыковаться с ним в нескольких свободных рецепторах. Чтобы снова достичь эффекта увеличения активности, нужно увеличивать дозу кофеина.

Кофеин: побочные эффекты и симптом привыкания

Употребление кофеина в больших количествах может привести к ряду побочных эффектов, в том числе: нарушения сна, головные боли, нервозность и заболевания желудочно-кишечного тракта. Кроме того, прием кофеина может повлечь за собой ухудшение моторики тонкой кишки. Однако, тот, кто регулярно употребляет кофеин, редко страдает от описанных выше побочных эффектов, так как это употребление уже вошло в привычку.

Тот, кто регулярно принимает кофеин в высоких дозах в течение длительного времени, может стать кофеинозависимым. Страдаете ли Вы этой зависимостью, легко проверить: если уменьшение потребления кофеина приводит к описанным ниже симптомам привыкания, то Вы кофеинозависимы. Головные боли и тошнота, а также потеря энергии и сонливость относятся к симптомам привыкания. Кроме того, происходит смена настроения: пропадают стимул и мотивация, а также возникают похожие на депрессию состояния и раздражительность - всё это типичные проявления привыкания. Они наступают уже примерно через 12 часов после последнего приема кофеина и могут сохраняться до 9 дней.

Передозировка кофеина

Чрезмерная доза кофеина начинается с 1 грамма. Такая доза может повлечь за собой увеличение пульса, а также экстрасистолы. Кроме того, такая доза может приводить к беспокойству и бессоннице. У некоторых людей передозировка кофеина вызывает состояние страха. В крайних случаях чрезмерная доза кофеина может повлечь за собой сосудистый коллапс.

Кофеин: взаимодействие с другими препаратами и противопоказания

При приеме кофеина может возникнуть взаимодействие с различными медикаментами. При лечении симпатомиметическими препаратами , увеличивающими частоту сердцебиения, кофеин может усиливать их действие. Кофеин также противодействует успокоительным средствам. Также нужно обратить внимание на то, что курение приводит к снижению уровня кофеина в крови, а такие вещества, как циметидин и дисульфирам, напротив, препятствуют выводу кофеина из организма.

Кофеин также усиливает эффективность болеутоляющих средств, содержащих такие активные вещества, как ацетилсалициловая кислота или парацетамол. Если болеутоляющие средства принимаются вместе с кофеином, то доза болеутоляющих средств в большинстве случаев может быть уменьшена. Более точную информацию о взаимодействии кофеина и болеутоляющих средств узнайте у Вашего лечащего врача.

Новейшие исследования указывают на то, что одновременный прием алкоголя и кофеина может приводить к их взаимодействию. Тот, кто пьет лишь алкоголь, быстрее устаёт и заметит также быстрее, что он пьян. Дополнительный прием кофеина снижает степень опьянения. И поэтому смесь алкоголя и кофеина дает пьяному возможность дольше держаться на ногах.

Люди с сердечными проблемами должны выяснить у своего лечащего врача, могут ли они и в какой дозировке употреблять кофеин. То же самое относится к людям, страдающим гиперфункцией щитовидной железы, циррозом печени или синдромом страха. Сколько кофеина можно принимать при беременности? На эту тему ведутся споры: небольшие количества кофеина рассматривались долгое время как невредные. Однако, современные исследования указывают на то, что даже незначительная доза кофеина отчетливо повышают степень риска для выкидыша. Поэтому рекомендуется отказаться от кофеина во время беременности.

Кофеин в кофе, чае и коле

Кофеин содержится, прежде всего, в напитках. Самые известные напитки с кофеином - это кофе, кола и чай. Содержащийся в чае кофеин называется «чаином», хотя обе эти субстанции химически идентичны. Они отличаются лишь способом своего высвобождения: в то время как кофеин высвобождается уже при контакте с желудочным соком, чаин проявляется лишь в кишке и вследствие этого его действие наступает позже, но и сохраняется это действие дольше.

Наряду с кофе и чаем кофеин содержится также в какао и энергетических напитках, а также в шоколаде. Чем выше доля какао в шоколаде, тем выше содержание кофеина – 100 граммов шоколада соответствуют маленькой чашке кофе.

Особенно осторожным нужно быть детям с напитками, типа кола, и шоколадом: 3 стакана колы и 3 шоколадных плитки содержат столько же кофеина, сколько содержат 2 чашки кофе. Такое употребление кофеина может вызвать у детей ряд побочных эффектов, таких как нервозность или нарушения сна.

Содержание кофеина в разных продуктах

Чашка кофе (150 мл): 80 – 120 мг кофеина
Чашка черного чая (150 мл): 20 – 40 мг кофеина
Чашка эспрессо (30 мл): 40 мг кофеина
Чашка какао (150 мл): 6 мг кофеина
Стакан колы (150 мл): 15 - 35 мг кофеина
Энергетический напиток (150 мл): 48 мг кофеина
Плитка шоколада (100 г): в зависимости от сорта шоколада – 15 мг (молочный шоколад) и 90 мг (горький шоколад)
Таблетки кофеина (за штуку): в зависимости от дозировки - от 50 до 200 мг кофеина

Кофеин против выпадения волос?

Тем временем, кофеин присутствует не только в продуктах питания, но и в различных других продуктах - сюда относятся, к примеру, шампуни для волос с кофеином. Они предотвращают выпадение волос (хотя эффективность этого часто оспаривается). Наряду с шампунями для волос кофеин используется также в различных продуктах по уходу за кожей, что придает коже подтягивающий и разглаживающий эффект.

Также существуют специальные таблетки с кофеином, с помощью которых достигается краткосрочное повышение внимания и концентрации. Но при приеме таких таблеток следует всегда обращать внимание на возможные побочные явления.

Современный ритм жизни предполагает полную вовлеченность человека в ее водоворот, поэтому так отчаянно многим людям не хватает отдыха. Как преодолеть возникшую сонливость? Разогнать дремоту и включиться в активный режим зачастую помогает чашечка ароматного кофе. Но данный метод работает не всегда. Поэтому многие выбирают альтернативу - лекарственное средство под названием «Кофеин». Инструкция по применению характеризует его как психостимулирующий препарат, эффективность которого связана с содержащимся в нем алкалоидом, вырабатываемым из листьев чая (2 % кофеина), зерен кофе (1-2 процента) и орехов кола.

«Кофеин-бензоат натрия», который можно встретить в аптеках, представляет собой синтетический препарат, полученный на основе этих соединений.

Фармакологические свойства (применение)

Производное метилксантина - кофеин - оказывает психостимулирующее и аналептическое действие на организм. Основным его свойством является способность улучшать двигательную активность, стимулировать положительные рефлексы и различные процессы возбуждения, происходящие в коре головного мозга. Благодаря такому влиянию на организм, повышается умственная и физическая активность, проходит сонливость, уменьшается чувство усталости.

Кофеин также может повысить артериальное давление, но это происходит чаще в состояниях шока или коллапса. В малых дозах кофеин обеспечивает стимулирующий эффект, в больших - нередко возникает угнетение нервной системы. Какое еще действие оказывает кофеин? Инструкция по применению предупреждает об учащении и углублении дыхания при приеме препарата, сужении сосудов головного мозга и уменьшении давления кислорода в нем. При артериальной гипотензии кофеин нередко нормализует давление. Известен также спазмолитический эффект алкалоида, оказываемый на гладкую мускулатуру, и стимулирующий - на поперечнополосатую. Под влиянием кофеина усиливается секреторная активность желудка и повышается основной обмен (увеличение гликогенолиза, ускорение липолиза). Умеренное диуретическое действие является также следствием употребления кофеина.

"Кофеин": показания к применению

Назначается препарат при заболеваниях, сопровождающихся угнетенным состоянием ЦНС, при нарушениях в работе сердечно-сосудистой и дыхательной систем (включая отравления наркотическими средствами, алкоголем и токсинами в результате инфекционного процесса), асфиксии, астении, энурезе (в том числе у детей), мигрени, для снятия спазмов сосудов головного мозга. В офтальмологии кофеин применяется после операции на глаза при уменьшении тонуса и отслойке сетчатки.

Это лекарство также показано при снижении умственной и физической работоспособности, сонливости, для восстановления оптимального уровня активности. Устойчивой тенденцией последних лет стало применение данного препарата в качестве катализатора процесса похудения. При этом обязательными условиями являются точное соблюдение дозировки, рекомендаций врача и физические нагрузки. В косметологии смесь «Кофеина-бензоата натрия» и «Капсикама» хорошо зарекомендовала себя как действенное средство для антицеллюлитного обертывания.

Форма выпуска

«Кофеин-бензонат натрия» (содержащий до 40 % кофеина) выпускается в виде раствора для инъекций, таблеток и порошка (капсул).

Способы применения и дозировка

Как правильно принимать «Кофеин»? Таблетки, инструкция по применению которых советует употреблять их внутрь не чаще 2-3 раз в сутки, назначаются для взрослых в одноразовой дозе по 100-200 мг (не более 0,4 г) и суточной - не более одного грамма, для детей - по 25-100 мг. Ампулы с кофеином (1 мл) предназначены для подкожного и субконъюнктивального введения.

Детям вводят подкожно десятипроцентный раствор кофеина по 0,25-1 мл. В офтальмологии также используется 10 % раствор кофеина в ампулах: капается препарат под конъюктиву не более 0,3 мл один раз в сутки. Дозировка, продолжительность лечения назначаются врачом и зависят от состояния пациента, а также характера заболевания. «Кофеин-бензоат натрия» не стоит принимать перед сном.

Противопоказания

Психостимулятор «Кофеин-бензоат» инструкция по применению не рекомендует назначать людям с артериальной гипертензией, повышенной возбудимостью, нарушениями сна (бессонницей), страдающим атеросклерозом, тахикардией, эпилепсией, судорогами, повышением внутриглазного давления (глаукомой). Противопоказан препарат также детям до 12 лет и людям старческого возраста. и не следует наносить на пораженные участки кожи.

Побочные действия

Во время приема препарата, содержащего кофеин, инструкция по применению советует обратить внимание на возможные негативные реакции организма: со стороны ЦНС - тревожное состояние, возбуждение, тремор, головную боль, беспокойство, судороги, головокружение, повышение тонуса мышц, усиление рефлексов, бессоницу, тахипноэ. При резкой отмене препарата могут возникнуть вялость, сонливость, быстрая утомляемость, усиление процессов торможения реакции ЦНС.

Со стороны ССС возможны аритмия, тахикардия, повышение АД. Со стороны ЖКТ - тошнота, обострение язвенного недуга, рвота, колики. При длительном употреблении возможно привыкание, зависимость от лекарства за счет образования в мозговых клетках новых аденозиновых рецепторов.

Передозировка

Какие симптомы может вызывать избыточный кофеин? Инструкция по применению предупреждает в таких случаях об усилении выраженности побочных эффектов: тревоги, спутанности сознания, психическом и двигательном возбуждении, треморе или мышечных подергиваниях, эпилептических припадках; обезвоживании, тахикардии, аритмии, головной боли, звоне в ушах, гипертермии, учащенном мочеиспускании, тошноте и рвоте.

Такие же состояния могут возникать после приема 300-600 мг (4 чашек) кофе в день, особенно если сочетать их с приемом таблеток «Кофеина-бензоата натрия».

Особые указания

При беременности и в период кормления малыша прием кофеина проводится в случаях крайней необходимости и под контролем врача! Злоупотребление препаратом и напитком грозит возможным спонтанным абортом, замедлением внутриутробного развития, торможением или нарушениями в развитии скелета, аритмией у плода. В лактационном периоде кофеин проникает в грудное молоко и, накапливаясь, грозит бессонницей у крохи и его гиперактивностью.

«Кофеин»: инструкция по применению, цена, условия хранения и срок годности

Хранить препарат необходимо вдали от детей, в недоступном для них месте, при температуре до 25 градусов, не более 5 лет.

Стоимость таблеток «Кофеина-бензоата натрия» (6 штук) в аптеках сегодня составляет примерно 32-40 рублей, упаковка 10 ампул (1 мл) 20 % раствора продается за 40-64 рубля.

Аналоги

Кроме таблеток, выпускаемых в блистерах по 6 или 10 штук, а также раствора для инъекций в ампулах, в аптеках можно встретить препараты с различными комбинациями веществ, в которые входит и кофеин. Какие еще выделяет медикаменты, содержащие кофеин, инструкция по применению лекарств? Аналоги отзывы специалистов называют следующие: «Аскофен» (40 мг) и «Кофицил Плюс» (50 мг рассматриваемого вещества), «Мигренол» и «Солпадеин Фаст» - по 65 мг, «Аквацитрамон» (45 мг), а также «Цитрамон» и обычный «Солпадеин» - по 30 мг. Из напитков, содержащих этот распространенный психостимулятор, отзывы на форумах упоминают кофе, чай, горячий шоколад и газировку (колу). Двойной концентрацией кофеина отличается средство для похудения «Жидкий каштан», в состав которого входит гуаранин (аналог кофеина и теина).

Википедия

Кофеи?н - алкалоид (пурин № 7 - caffeine), содержится в таких растениях, как кофейное дерево, чай (кофеин, содержащийся в чае или экстрагированный из него, иногда называют теин), мате (его иногда называют матеин), гуарана, кола, и некоторых других. Также производится синтетически. Содержится в различных напитках, в малых дозах оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему. В больших дозах вызывает истощение. В очень же больших дозах (среднесмертельная доза 10 грамм) вызывает смерть.

Викисловарь

Морфологические и синтаксические свойства

Ко-фе-и?н

Существительное, неодушевлённое, мужской род, 2-е склонение (тип склонения 1a по классификации А. Зализняка).

Корень: -кофе-; суффикс: -ин-.

Падеж	ед. ч.	мн. ч.
Им.	кофеи?н	кофеи?ны
Р.	кофеи?на	кофеи?нов
Д.	кофеи?ну	кофеи?нам
В.	кофеи?н	кофеи?ны
Тв.	кофеи?ном	кофеи?нами
Пр.	кофеи?не	кофеи?нах

Семантические свойства

Значение

Гиперонимы

Алкалоид

Научно-технический энциклопедический словарь

КОФЕИН (C8H10N4O2), белый, горького вкуса АЛКАЛОИД, содержащийся в Кофе , чае и других веществах, например, в растениях какао и падубе. В напитках он действует как мягкое, безвредное стимулирующее и МОЧЕГОННОЕ средство, однако в чрезмерных дозах может вызвать бессонницу и бредовое состояние.

Энциклопедия Кольера

Психоактивное стимулирующее средство с горьким вкусом, без запаха. Его действие проявляется очень быстро, уже через несколько минут после употребления. Совершая влияние на центральную нервную систему (головной и спинной мозг), кофеин учащает и усиливает дыхание, сердечные сокращения, ускоряет обмен веществ, придает ощущение бодрости, снимает сонливость и усталость. Также он оказывает мочегонное действие и стимулирует сужение кровеносных сосудов — это определяет его способность облегчать головные боли (если их причиной было расширение кровеносных сосудов головы). Также кофеин повышает мышечный тонус и улучшает координацию движений. В больших дозах, например в количестве, содержащемся в четырех чашках кофе , выпитых в течение короткого времени, кофеин вызывает беспокойство, бессонницу, раздражительность и головные боли.

Люди, которые регулярно употребляют больше пяти чашек Кофе в день, сильно привыкают к кофеину. Перестав его принимать, они могут почувствовать симптомы отмены: головокружения, раздражительность, головные боли и слабость. Кофеин выводится из организма в течение нескольких часов, поэтому его прямое действие непродолжительно. Существует версия, еще не доказанная, что длительное потребление кофеина в высоких дозах может вызывать повышенное кровяное давление, ишемическую болезнь сердца и некоторые врожденные дефекты у потомства.

Кофеин встречается во многих популярных напитках. В чашке обыкновенного Кофе — около 100 мг кофеина (в сравнении с меньше 5 мг в чашке декофеинизированного); в стакане чая или колы — около 50 мг; а чашка какао содержит около 10 мг.

Словарь синонимов

Кофеин , сущ., кол-во синонимов: (8)
1. алкалоид
2. гуаранин
3. каффеин
4. коффеин
5. лекарство
6. метилтеобромин
7. теин
8. фермент

Как получают кофеин

Кофеин — алкалоид с формулой C8H10N4O2; его химическое название — 1,3,7 — триметилксантин. В промышленности его получают тремя способами: выделением из жареных кофейных зерен, в которых содержится 0,75-1,5% кофеина; экстракцией из чайной пыли, т.е. перемолотых чайных листьев, содержащих 1,5-3,5% кофеина; экстракцией из орехов колы, содержащих около 2% кофеина. Кроме того, он может быть получен химическим путем из мочевой кислоты или метилированием теобромина. Кофеин усиливает действие аспирина и других анальгетиков и вместе с ними часто входит в состав лекарств, продающихся без рецепта.

Как происходит декофеинизация кофе

Декофеинизации подлежат зеленые кофейные зерна. Существует несколько способов декофеинизации, но все они начинаются одинаково: зерна замачиваются в воде, органических растворителях (наиболее распространенные этилацетат и метиленхлорид), сжиженных CO2 и пр. жидкостях до момента, пока не откроются поры и действие кофеина не ослабнет. В результате замачивания кофейное зерно набухает и увеличивается в обьеме в два раза. Очень часто процесс декофеинизации сопровождается потерей вкусовых и ароматических качеств. Чтобы этого не случилось, оптимальным способом проведения декофеинизации считается замачивание кофейных зерен в воде, пока они находятся на стадии зеленых бобов.

После замачивания в горячей воде, жидкость сливают, а зерна снова заливают. На этот раз растворителем. После растворителя зерна снова заливают водой, на этот раз кипящей (чтобы удалить весь растворитель), тщательно полощат и просушивают.Таким образом, процесс предусматривает обработку Кофе паром, его экстракцию, удаление растворителя и влаги. Но как бы качественно и каким бы способом не был проведен процесс декофеинизации, в зернах остается некоторое количество растворителя, что небезопасно для здоровья.

Поэтому в 1979 году фирма «Коффэкс» (Швейцарская) предложила новый способ декофеинизации — без использования растворителя. Кофейные зерна просто замачиваются в воде. Таким образом из них удаляется кофеин. В принципе, этот способ является более совершенной модификацией исходного варианта декофеинизации, открытого еще в начале XX века (1903 г.) немцем Людвигом Роземусом. Этот метод гораздо более дорогостоящий, но более безопасный и позволяет сохранить вкус и аромат кофейных зерен. Существует еще несколько методов декофеинизации, в том числе при помощи сжатого диоксида углерода (СО2) и разлагания кофеина путем электролиза. Они не оставляют никаких следов в напитке и позволяют сохранить все его качества.

Викицитатник

Твин Пикс «Сквозь огонь»
- Я не употребляю наркотики.
- Кофеин - это наркотик. Никотин - тоже.
- Это что за умник?

«Доктор Хаус» (Эпизод 5 «Без ума от любви»)

Д-р Хаус: Кофейных стаканчиков нет. Решила жить без кофеина. Хорошо для ребёнка.
Д-р Кадди: Стаканчики в другом ведре, а ребёнок - в твоём воображении.

Вконтакте

Кофеин - одно из наиболее широко и регулярно употребляемых природных биологически активных соединений, известное с древних времен. Свое название кофеин получил от одного из главных источников происхождения – бобов кофе (кофе содержит свыше 1000 компонентов, которые могут влиять на здоровье человека). Другие до сих пор применяемые названия кофеина (теин, матеин, гуаранин) происходят от других его растительных источников (листья чая, трава мате, плоды гуараны). С точки зрения химии, фармакогнозии и фармакологии кофеин - это алкалоид пуринового ряда, 1,3,7-триметилксантин, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола и относящийся одновременно к двум фармакологическим группам: «Психостимуляторы» и «Аналептики».

Есть разные точки зрения на полезность потребления кофеина, каждая из которых подтверждается медицинскими наблюдениями, от утверждений о «бесконечном разнообразии полезных эффектов для ума, тела и духа» до предупреждений об опасности потребления кофеина, который действует подобно классическим наркотикам.

Кофеин, никотин и алкоголь составляют «легальную триаду» психоактивных веществ (ПАВ). Их употребление, при определенном ограничении доступности двух последних веществ для отдельных групп населения, не преследуется законом в России, Европе, США и других развитых странах.

Кофеин содержится во многих пищевых продуктах и напитках: кофе, чае, какао-содержащих продуктах (какао, темный и молочный шоколад, шоколадные молоко, йогурт, торты, конфеты и др.), матэ, содовой воде (7-Up, Fanta, Tonic Water, Cola-содержащие напитки: Coca-Cola, Pepsi Cola, Afri Cola, Coke Zero и др.), некоторых алкогольных напитках, диетических добавках, замороженных десертах, чипсах, жевательных резинках и др. В последнее время в молодежной среде стремительно набирают популярность содержащие кофеин энергетические напитки (Red Bull, Adrenaline Rush и др.) - «энергетики», «энергодринки», «энерготоники») и «энергетические выстрелы» («заряды энергии»).

Как лекарство, кофеин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации (РФ). В инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата кофеин-бензоата натрия (международное непатентованное наименование – кофеин) перечислены следующие показания: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в том числе мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии, цилио-хориоидальная отслойка у взрослых.

В Государственном реестре лекарственных средств РФ имеется 127 записей лекарственных препаратов (в основном комбинированных), содержащих кофеин, для лечения острых респираторных заболеваний, гриппа, кашля, мигрени, судорог, рвоты, для улучшения мозгового и периферического кровообращения.

В косметологии кофеин нашел широкое применение в качестве активного компонента для лечения целлюлита, проведения мезотерапии, в средствах для макияжа, для стимуляции кровообращения кожи и роста волос (шампуни, кремы, биологи- чески активные добавки). Кроме того, кофеин используется в спортивной медицине для снижения веса и в качестве допинга. 74% спортсменов элитного уровня сообщают о приеме кофеина до начала соревнований. В период соревнований Международный олимпийский комитет ограничивает использование спортсменами кофеина, фиксируя его предельно допустимый уровень в моче - 12 мкг/мл.

К противопоказаниям по медицинскому применению кофеин-бензоата натрия относятся: гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет (при терапии утомляемости, сонливости), детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения); с осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность и период лактации.

Основной эффект кофеина - стимуляция центральной нервной системы (ЦНС). Рассмотрим механизм указанного эффекта кофеина в упрощенном виде. Главной мишенью действия кофеина в физиологически значимых концентрациях являются аденозиновые рецепторы - кофеин, проявляя сродство к последним, их блокирует для взаимодействия с аденозином (общепринято, что кофеин является конкурентным антагонистом аденозина, взаимодействуя с рецепторами А1 и А2а). Эффект самого аденозина в отношении ЦНС, проявляется через взаимодействие с аденозиновыми рецепторами нейронов и заключается в замедлении («торможении») выброса медиаторов, которые передают нервные импульсы от одной нервной клетки до другой. В этом заключается успокаивающий («тормозящий») эффект аденозина на организм (без успокаивающего и управляющего эффектов аденозина нервные клетки продолжают быстро возбуждаться). Таким образом, кофеин блокируя действие аденозина, оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

Более подробно о механизмах и эффектах воздействия аденозина на ЦНС Вы можете узнать, прочитав:

1. статью «Аденозин и P1-пуринергические рецепторы ЦНС» Ю.В. Киселевский, Н.А. Оганесян, Гродненский государственный медицинский университет (Журнал ГГМУ № 1 - 2003) [читать ];

2. патент на изобретение (Лекарственное средство, предназначенное для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с аденозиновыми рецепторами, связанных с аденозиновым рецептором A2а) [читать ].

Помимо вышеизложенного, кофеин также стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психо-стимулирующие свойства), в бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), в холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), в норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Обратите внимание! При длительном применении кофеина в нейронах образуются «новые» аденозиновые рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается (как адаптация к уменьшению не блокированных кофеином аденозиновых рецепторов). Однако при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы (в том числе и вновь образованные), что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Результаты эпидемиологических исследований, полученных преимущественно у здоровых взрослых людей, свидетельствуют о широком диапазоне чувствительности к кофеину в популяции, которая может быть связана с полиморфизмом генов (см. далее), участвующих в фармакодинамике и фармакокинетике кофеина. Кофеин и особенно его водорастворимые соли после приема внутрь быстро и практически полностью (99%) всасываются из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в кишечнике). Темпы абсорбции кофеина возрастают с увеличением его дозы, и нет значимого эффекта первого прохождения. На абсорбцию кофеина не влияют ни гендерные отличия, ни генетические особенности, ни болезни печени, ни прием пищи, лекарств, включая алкоголь. После введения однократной пероральной дозы кофеина (4 мг/кг) максимальная концентрация (Cmax) кофеина определяется в плазме крови через 15 - 45 мин и сохраняется около 2 часов. При употреблении кофеина в дозах от 1 до 2 мг/кг его концентрация у человека в крови достигает значений от 1 до 2 мкг/мл, при употреблении доз от 3 до 5 мг/кг – концентрация кофеина в сыворотке становится 5 мкг/мл. Достижение и удержание Cmax кофеина после принятого внутрь и внутривенного введения препарата примерно одинаковы.

Считается, что большинство регулярных потребителей кофеина титруют свое потребление таким образом, чтобы поддерживать уровни кофеина в плазме, максимально увеличивающие положительные эффекты (повышение умственной работоспособности, ускорение времени реакции, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления и сонливости) и минимизируют негативные, противоположные тем, которые изначально вызывает кофеин (ощущение усталости, сонливости, головная боль, тошнота, редко - рвота и т. д.), то есть связанные с симптомами отмены. Распознавание поведенческих эффектов кофеина (например, повышение когнитивных функций, бдительности, времени реакции) у некоторых субъектов происходит уже в его дозах 10 мг.

В зависимости от сорта и степени обработки кофейных зерен одна чашка натурального кофе содержит от 60 до 120 мг кофеина, а такая же чашка растворимого кофе - от 40 до 80 мг. Смертельная доза кофеина - 10 г. Такое его количество содержится в 100 чашках кофе.

Содеpжание кофеина в различных продуктах:

Вид кофе - mg кофеина:

Вид чая - mg кофеина:

Отклонения в количестве кофеина на 1 чашку кофе или чая очень велики, даже если напиток готовится одним и тем же человеком, с одинаковым оборудованием, рецептом, компонентами, день за днем.

Продукт – вес (g) - mg кофеина:

По данным Амеpиканской Hациональной Ассоциации Производителей Безалкогольных Hапитков, в банке газировки (~340ml) содержится следующее количество кофеина (в миллигpаммах):

Являясь липофильным веществом, кофеин быстро распределяется во всех жидкостях и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и другие гистогематические барьеры, в норме, не накапливаясь в тканях или органах. При употреблении кофеина женщиной в период беременности концентрация кофеина в ее крови и в крови и тканях плода уравниваются. В период лактации у женщины кофеин выделяется с грудным молоком в концентрации приблизительно 75% от содержания в плазме крови матери, в зависимости от принятой ею дозы.

98% кофеина подвергается биотрансформации в печени (деметилируется, окисляется) с образованием метаболитов (параксантин, теобромин, теофиллин, 1,3,7-триметилмочевая кислота, 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота, 5-ацетиламино- 6-формиламино-3-метилурацил, 1,7-диметилмочевая кислота). Основным метаболитом кофеина в организме человека (70 - 80%) является параксантин (1,7-диметилксантин).

Период полувыведения (Т1/2) кофеина у здоровых взрослых некурящих людей равен в среднем 4 - 5 ч, у беременных 10 - 20 ч, у доношенных новорожденных - около 80 ч, у недоношенных - 97,5 ч, у ребенка 7-месячного возраста достигает значений взрослого человека, у детей 6 - 13 лет - 2,3 ч. По сравнению с кофеином параксантин, теобромин и теофиллин имеют более длительный Т1/2. Кофеин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, в неизмененном виде у взрослых около 1 - 3%, у новорожденных – около 85%.

К основным кофеин-метаболизирующим ферментам относятся: изофермент системы цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), N-ацетилтрансфераза 2 (NAT2) и ксантиноксидаза (ХО), активность которых можно определить путем измерения уровней метаболитов кофеина в моче. У человека фермент CYP1A2 кодируется геном CYP1A2 . Ген CYP1A2 находится в 15 хромосоме, локусе 15q24.1. Экспрессия и активность CYP1A2 (а соответственно чувствительность к кофеину и объем его потребления) может значительно (в 10 - 200 раз) отличаться у разных людей, что отражает генетически детерминированные различия в конститутивной и/или индуцибельной экспрессии гена CYP1A2. Около 10% населения в целом - это носители гена с повышенной ферментативной активностью, или «быстрые» метаболизаторы кофеина, которые, скорее всего, потребляют более 400 мг кофеина в день, в то время как люди с геном CYP1A2, кодирующим нормальную активность, являются «медленными» метаболизаторами кофеина, и которые, как правило, потребляют менее 100 мг кофеина в день.

Под действием различных факторов генетически детерминированная активность CYP1A2 может изменяться, замедляя или ускоряя метаболизм кофеина. Индукция CYP1A2 активности была описана вследствие воздействия табакокурения, диетических факторов (полиароматические углеводороды, образующиеся при жарке мяса на гриле), некоторых лекарственных препаратов (рифампицин, ингибиторы протонной помпы) и др. Было показано, что ежедневное потребление трех чашек кофе повышает активность CYP1A2, и поэтому у лиц, злоупотребляющих приемом кофе, имеется более высокая активность CYP1A2 по сравнению с теми, кто пьет мало кофе. При заболеваниях при хроническом гепатите отмечено повышение активности CYP1A2, при циррозе – ее снижение. Хинолоновые антибиотики, карбамазепин, изониазид, алкоголь, флувоксамин, сертралин, пароксетин, грейпфрутовый сок, имбирь, овощи семейства крестоцветных относятся к ингибиторам активности CYP1A2, в результате их использования замедляется метаболизм кофеина, удлиняется Т1/2 кофеина. Снижение клиренса (выведения из организма) кофеина отмечено у женщин, использующих оральные контрацептивы, в отличие от женщин, не принимающих оральные контрацептивы.

Кофеин и боль . Кофеин, как адьювант, широко используют в комбинированных болеутоляющих лекарственных препаратах, например, Каффетин, Колдрекс, Пливалгин, Солпадеин, Пенталгин, Седалгин, Тримол, Цитрамон, Цитропак и т.д. (средство, которое добавляют в лекарство для улучшения его действия, называют адьювантом [вспомогательным]). Установлено, что кофеин в составе комбинированного препарата, влияя на липооксигеназный путь превращения арахидоновой кислоты, способствует умеренному повышению противовоспалительной активности (а значит и способствует и снижению выраженности боли). Кроме того, терапевтическое действие кофеина обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, которая инактивирует вторичный посредник - цАМФ. В результате изменяется концентрация ионов кальция в гладких мышцах, что сопровождается расширением сосудов головного мозга.

Кофеин часто используют в составе безрецептурных комбинированных болеутоляющих лекарственных средств. Считают, что добавление кофеина к таким широко применяемым анальгетикам, как парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота способствует повышению анальгезирующего эффекта. Однако доказательства, подтверждающие это, ограничены и зачастую основываются на неадекватных сравнительных исследованиях. Однако доказательства, подтверждающие это, ограничены и зачастую основываются на неадекватных сравнительных исследованиях. В связи с этим авторы нового систематического обзора Кокрановского сотрудничества «Кофеин для усиления действия анальгетиков при остром болевом синдроме у взрослых» (Derry C.J. et al., 2012) оценили анальгезирующий эффект комбинации анальгетик + кофеин по сравнению с таковым анальгетика в той же дозе при остром болевом синдроме. В результате всеобъемлющего поиска опубликованных и неопубликованных результатов релевантных клинических исследований авторы идентифицировали и включили в систематический обзор данные 19 рандомизированных двойных слепых клинических испытаний (7238 участников) надлежащего методологического качества. В большинстве исследований применяли парацетамол или ибупрофен, а доза кофеина составляла 100 - 130 мг. В исследованиях принимали участие пациенты с головной болью напряжения и мигренью, болевым синдромом после хирургических стоматологических вмешательств, эпизиотомии и родов, а также с альгодисменореей, острой болью в горле (тозиллофарингит). В качестве основных оценок анальгезирующей эффективности вмешательств авторы обзора использовали количество пациентов, достигших снижения выраженности болевого синдрома по меньшей мере на 50% максимально возможного в течение 4 - 6 ч, или оценивших эффективность лечения как хорошую или отличную, или отметивших отсутствие головной боли через 2 ч. В результате объединенного анализа данных установлено небольшое, но статистически значимое усиление болеутоляющего действия анальгетиков при добавлении кофеина в дозе ≥100 мг (примерно такое его количество содержится в чашке кофе). Этот эффект не зависел от патологического состояния, вызвавшего болевой синдром, или применяемого анальгетика. В результате добавления кофеина к анальгетику хорошего уровня анальгезии (как минимум 50% максимально возможного) удалось достичь дополнительно у 5 - 10% участников; в результате показатель NNT составил около 15. В контексте данного обзора NNT (Number Needed to Treat) - это число больных с острым болевым синдромом, которых необходимо лечить комбинацией анальгетик + кофеин, чтобы достичь хорошего уровня анальгезии у 1 больного. Таким образом, применение кофеина (≥100 мг) сочетанно с широко применяемыми анальгетиками (парацетамол или ибупрофен) обеспечивает небольшое (на 5–10%), но значимое увеличение доли пациентов с острым болевым синдромом, у которых удается достичь хорошего уровня анальгезии (Derry C.J., Derry S., Moore R.A. (2012) Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, Issue 3. Art. No.: CD009281. DOI: 10.1002/14651858.CD009281.pub2).

Следует заметить , что кофеин оказывает сложное, зачастую противоположное влияние на сердечно-сосудистую систему. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус, что должно обусловит снижение артериального давления (АД). Таким образом, кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области и на АД, поскольку оно зависит от кардиотропного, центрального и прямого сосудистого эффектов препарата. Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются благодаря прямому спазмолитическому эффекту. Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются. Последнее, по-видимому, объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени. В настоящее время существуют лишь единичные завершенные клинические исследования, изучавшие взаимосвязь употребления кофе и изменения мозгового кровообращения. Ю.В. Бардик, Э.А. Середенко (1985) показано, что при нормальном артериальном давлении кофеин вызывает расширение сосудов головного мозга. Внутривенное введение кофеина как сосудорасширяющего средства успешно применяется при нарушениях мозгового кровообращения, протекающих по типу ангиоспазмов, тромбозов, сосудисто-мозговой недостаточности. Вместе с тем, некоторые авторы относят кофеин к средствам, оказывающим сосудосуживающий эффект в отношении церебральных сосудов, что во многом объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени.

более подробно в статье «Влияние кофеина на церебральное кровообращение» И.В. Козачук, журнал «Вестник тамбовского университета. Серия: естественные и технические науки», т.15, вып.1, 2010 [читать ]

Кофеин как нейропротектор . Хорошо известно, что кофе временно ускоряет мыслительные процессы. Имеются исследования, свидетельствующие о длительном влиянии кофе на мыслительную деятельность. Исследование, опубликованное в Journal of Alzheimer’s Disease, показало, что у пациентов с умеренными когнитивными нарушениями и уровнем кофеина плазмы > 1200 нг/мл (позволялось от 3 до 5 чашек кофе в день) прогрессирование деменции не происходило в течение следующих 2 - 4 лет. Соответствующие исследования на мышах показывают, что кофеин подавляет ферменты, участвующие в образовании бета¬амилоида, в то время как употребление кофе повышает уровни гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, интерлейкина-10 и интерлейкина-6, а цитокины также способствуют проявлению вышеописанных свойств. Содержащий кофеин кофе уже давно считается нейропротектором для лечения болезни Паркинсона, а современные исследования свидетельствуют, что изменения в гене GRIN2A, кодирующем глутаматные рецепторы, влияют на риск развития болезни Паркинсона у людей, употребляющих кофе. Кроме того, данные, представленные в этом году на ежегодной конференции Американской академии неврологии, показали, что употребление 3 чашек кофе в день позволяет предотвратить образование телец Леви - доклинических патологических изменений при болезни Паркинсона. Несмотря на обнадеживающие результаты при нейродегенеративных заболеваниях, прием кофеина также был связан с уменьшением возраста дебюта болезни Хантингтона.

Кофе как антидепрессант . Проведенное в 2011 г. исследование показывает, что увеличение употребления кофе может быть полезным и для нашего психического здоровья: у женщин, которые пили от 2 до 3 чашек кофе в день, риск развития депрессии был на 15 % ниже по сравнению с теми, кто выпивал менее 1 чашки в неделю. Снижение риска на 20 % наблюдалось среди тех, кто выпил 4 чашки и более кофе в день. Кратковременное влияние кофе на настроение может быть связано с изменением активности серотонина и допамина, несмотря на то, что механизмы, лежащие в основе его возможного долгосрочного влияния на настроение, вероятно, связаны с его антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, которые играют определенную роль в развитии депрессивных расстройств.